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Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer) | Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Tadalafil) und Levitra® (Vardenafil) Grundlagen Die Gruppe der PDE-5-Hemmer (Phosphodiesterase-5-Hemmer) findet hauptsächlich Anwendung in der Therapie der Erektilen Dysfunktion (Impotenz). Aufgrund des Wirkungsmechanismus der Medikamente kommt es zu einer Erweiterung der Blutgefäße (Vasodilatation), was in Zusammenhang mit anderen Vorgängen in eine Erektion mündet. Besser bekannt ist die Wirkstoffgruppe unter den jeweiligen Markennamen wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil).
Pharmakologie und -dynamik Eine Erektion wird durch verschiedene Signale (Gehirn, Wirbelsäule, Beckengeflecht) und eine dadurch erfolgenden Entspannung (Relaxation) der glatten ringförmigen Muskulatur des Penis ausgelöst. Zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) wird ausgeschüttet, dieser Botenstoff wird seinerseits in der Hauptsache durch den endothelialen Relaxationsfaktor (bzw. zentrales Signal- und Effektormolekül) Stickstoffmonoxid (NO-> reagiert zu Nitrit, Nitrat) und die Guanylylcyclase (GC) aktiviert. Die Erhöhung von cGMP führt zu einem vermehrten Einfluss von arteriellem Blut in die Schwellkörper, da dieser Botenstoff die glatte Muskulatur des Penis entspannt und somit eine Erektion begünstigt. Der Gegenspieler von cGMP ist ein Enzym namens Phosphodiesterase-5 (PDE-5), es ist in der Lage, selektiv cGMP abzubauen bzw. zu inaktivieren. Genau an dieser Stelle greifen die Wirkstoffe Sildenafil, Taldafil und Vardenafil ein, diese sind Hemmstoffe (Inhibitoren) des Enzyms PDE-5. Durch die Hemmung von PDE-5 steht dem Körper mehr cGMP zur Verfügung, das die glatte Muskulatur im Penis entspannt hält.  Die PDE-5-Hemmer Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) führen, um es mal in Zahlen auszudrücken, zu einer Steigerung des arteriellen Bluteinstroms um bis zu 700%, verglichen mit der normalen arteriellen Blutdurchströmung des schlaffen Penis (Ruheperfusion). Der Wirkungsmechanismus von PDE-5 Hemmern basiert somit auf einen Eingriff in den Stickstoffmonoxid(NO)-zyklischen Guanosinmonophosphat(cGMP)-Stoffwechsel, indem das Enzym PDE-5 möglichst selektiv gehemmt wird. Es sollte Augenscheinlich geworden sein, warum PDE-5-Hemmer wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) bei Problemen mit der Libido nicht wirken können; Viagra® und Co begünstigen nur die „mechanischen Aspekte“ einer Erektion, ohne eine wie auch immer geartete Wirkung auf das „Triebverhalten“. Aufgrund des Wirkungsmechanismus sollen/sollten alle enzymatische und nicht-enzymatische NO-Donatoren bzw. alle Nitrate nicht zur Anwendung kommen (absolute/relative Kontraindikation) wie: • Unverträglichkeit/Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe • Glyceroltrinitrat • Isosorbidmononitrat • Isosorbiddinitrat • Nitroprussid-Natrium • Molsidomin • Amylnitrit („Poppers“)
• Ritonavir • Ketoconazol • Erythromycin • Cimetidin • Diazepam • Warfarin • Grapefruit Bei der Einnahme eines PDE-5-Hemmers wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) werden auch andere PDE Isoformen beeinflusst:
Die Auswertung der in vitro („Reagenzglas“) durchgeführten Enzymtests (PDE ist ein Enzym) ergab, dass der biochemisch wirksamste PDE-5 Hemmer Vardenafil (0,7nM bzw. 0,14nM) war, gefolgt von Sildenafil (6,6nM bzw. 3,6nM) und Tadalafil (9,0nM bzw. 6,74nM) (IC 50 -> in vitro, Enzym zu 50% blockiert). In Hinblick auf eine bestehende Partnerschaft zeigen Tierversuche einen weiteren möglichen Aspekt von PDE-5-Hemmern wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil). Wurden Ratten vor den Geschlechtsakt der Wirkstoff Sildenafil verabreicht, überstieg die Konzentration des Bindungshormons Oxytocin (->Orgasmus und Samenerguss) den zuvor gemessenen Normwert um das 3 fache. Dieser Umstand ist noch Gegenstand der laufenden Forschung und ist daher mit Vorsicht zu genießen. Doch der Gedanke, dass ein PDE-5-Hemmer wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) einen indirekten hormonellen Einfluss auf eine Beziehung nehmen könnte, ist so interessant, dass es an dieser Stelle erwähnenswert erschien.
Exemplarisch wäre die Meldung, dass PDE-5-Hemmer wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) blind und taub machen können, es wird implizieren, dass jeder der Nächste sein könnte und keiner weiß woran es liegt. Bei der erneuten Meldung, dass Sildenafil blind macht (richtig: NAION oder Durchblutungsstörung und Infarkt im Sehnervbereich), wurde übersehen, dass es sich um „nur“ 7 Fallstudien (2005) handelte, bei denen jeder Patient verschiedenste Risikofaktoren (Hypertonus, Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie) hatte. Des Weiteren konnte niemand feststellen, ob es nicht auch bei Verzicht von Sildenafil und/oder einer anstrengenden sexuellen Aktivität zum Sehverlust gekommen wäre. Bei der FDA Warnung (2007) vor einem plötzlichen Hörverlust durch PDE-5-Hemmer wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) wurde nur das dick gedruckte von den Medien aufgegriffen. Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen von PDE-5-Hemmern wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) in den üblichen Dosierungen (siehe Herstellerempfehlungen) stellen sich wie folgt dar:
Nebenwirkungen wie z. B. Kopfschmerzen, Schwindel, Gesichtsrötung oder eine verstopfte Nase lassen sich zumeist auf die gefäßerweiternde Wirkung der PDE-5-Hemmer zurückführen. Grundsätzlich werden PDE-5-Hemmer wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) als sehr gut verträglich eingestuft mit leichten-moderaten Nebenwirkungen. Pharmakokinetische Daten
Text entstammt auszugsweise "Manneskraft reloaded - Der Potenzpillen-Guide" mit freundlicher Genehmigung des Verlags
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 | www.potenzmittel24.info | PDE-5-Hemmer wie Viagra® (Sildenafil), Cialis® (Taldafil) und Levitra® (Vardenafil) sind so genannte Potenzpillen |
