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Melanotan I, II und Bremelanotid Um Melanotan und Bremelanotid kursieren derartig viele Missverständnisse in Foren, dass wir uns mal die gesamte Entwicklungsgeschichte näher betrachten. Der geistige Ursprung dieser drei Substanzen ist ein Forscherteam von der University of Arizona um Mac Hadley (Biologe), Norman Levine (Krankenhausarzt), Robert Dorr (Pharmakologe) und Victor Hruby (Chemiker). Diese Gruppe wird auch das „Arizona Team“ genannt und ist führend (USA) in der Erforschung der Melanocortine zu kommerziellen Zwecken (Beginn ca. 1985). Die Melanocortine sind Pepdithormone, die im Hypothalamus und/oder Hypophyse gebildet werden: • Melantropin auch Melanozyten stimulierendes Hormon genannt (MSH), aufgeteilt in α-MSH, β-MSH und γ-MSH • Adrenocorticotropin (ACTH)
Die Melanocortine MSH und ACTH aktivieren die Melanocortinrezeptoren (MC1R-MC5R) und vermitteln ihre Wirkung über diese weiter. Nach einem Mythos gab die brennende Sonne Arizonas den Ausschlag für das Entwicklungsteam, nach einer Hautkrebsprophylaxe zu forschen. Bei dem synthetischen Melanocortin analogen Melanotan I (MT-I bzw. CUV1647) handelt es sich um ein lineares Peptid, dies ist eine chemische Verbindung aus verschiedenen Aminosäuren. Die Aminosäuren werden auf eine bestimmten Art (z.B. linear, zyklisch) und Reihenfolge (Sequenz) zu einer Kette angeordnet und werden durch Carbonsäureamide miteinander verknüpft. Das „Ausgangsmaterial“ von Melanotan I war das natürliche α-MSH mit der Primärstruktur: • Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 Aus dieser Sequenz „schnitt“ das „Arizona Team“ zwei Aminosäuren heraus und ersetzten diese, damit war das synthetische Melanotan I erschaffen: • Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
Das „Arizona Team“ forschten weiter an Melanotan I, das nun als Prototyp für ein weiteres synthetisches Peptid diente. Die Kette vom linearen Peptid Melanotan I wurde verkürzt und in ein zyklisches (c) Peptid verändert: • Ac-Nle-c(Asp, His, DPhe, Arg, Trp, Lys)-NH2 Das Resultat erwies sich als noch potenter als sein Prototyp (Melanotan I) und wurde auf den Namen Melanotan II (MT-II) getauft. Nach präklinischen Tests an Hasen und anderen Nagern begann man in klinischen Studien der Phase I Melanotan II an einer geringen Zahl menschlicher Probanden zu testen. Aufgrund eines Unfalls bei den Tests von Melanotan II stellte sich heraus, dass Melanocortine einen Einfluss auf die menschliche Sexualität haben. Mit den gewonnenen Daten versuchte das Team Melanotan II kommerziell zu nutzen, doch kein Hersteller wollte es haben. Eine eventuelle Zulassung soll auch von vornerein ausgeschlossen gewesen sein, die FDA winkte bei Anhörungen wohl schon auf Basis der wenigen gewonnen Daten ab. Melanotan II hat einfach eine zu gewaltige Bandbreite an Nebenwirkungen!  Irgendwie bahnte sich dann Melanotan II doch als sogenannte „Barbie Drug“ seinen illegalen Weg auf den freien Markt, mit der Folge, dass die FDA über das angeschlossene „Safety Information and Adverse Event Reporting Program“ eine Warnung aussprach. Darüber hinaus mahnte das „Department of Health and Human Service“ (FDA, NO District) eine Firma ab, die Melanotan II in den USA vertrieb (2007). Wer also meint, Melanotan II zu missbrauchen, sollte sich vor Augen führen, dass es sich um eine Substanz handelt, der schon aufgrund der präklinischen Tests an Nagern und einiger weniger Menschen in Phase I Studien die Zulassung prophylaktisch von der FDA versagt wurde. Doch dies war nicht das Ende der Fahnenstange, den Amerikanern wird ja gerne eine gewisse Risikobereitschaft was Geschäfte angeht nachgesagt, im Fall von Palatin Technologies Inc. aus New Jersey scheint sich dies zu bestätigen. Der Molekularbiologe und Präsident der damals 20 köpfigen Firma, Carl Spana, sicherte sich gewisse Rechte an Melanotan II, Palatin Technologies Inc. hat zu diesem Zweck Lizenzgebühren (royalties) an Robert Dorr und Mac Hadley gezahlt. Nun konnte die Laborleiterin von Palatin Technologies Inc., Annette Shadiack und ihr Team die Entwicklung unter den Projektnamen PT141 aufnehmen. Das Entwicklungsteam ersetzte in einem Zeitraum von ca. 7 Jahre die Amidgruppe (NH2) von Melanotan II durch eine Carboxyl-Terminus Gruppe (OH) und schalteten auch die ungewünschte Wirkungen (Bräunungseffekt, Appetitunterdrückung) bzw. Nebenwirkungen die Melanotan II untragbar gemacht hatten aus: Melanotan II • Ac-Nle-c(Asp, His, DPhe, Arg, Trp, Lys)-NH2 PT141 • Ac-Nle-c(Asp, His, DPhe, Arg, Trp, Lys)-OH
Was ist bei den Tests geschehen? Nun, man verabreichte „Passion“ an weiblichen Ratten, die durch den Käfigaufbau entscheiden konnten, ob sie Sex haben wollte oder nicht, daraufhin sollen die Tiere schier ausgeflippt sein und nur noch „gerammelt“ haben. Nach der Auswertung aller präklinischen Tests ging man an menschliche Testobjekte, laut inoffiziellen Berichten sollen die männlichen und weiblichen Probanden den Prototypen als Nasenspray erhalten haben. Nach der Anwendung soll es umgehend gewirkt haben und die Frauen sollen geradezu „übermannt“ worden sein von der Lust nach Sex. Ein männlicher Proband der als „Test Subject 041“ bezeichnet wird, soll auf die Frage wie Er die Qualität seiner Erektion auf einer Skala von 1-5 bewerte mit einer „Six“ beantwortet haben. Das hört sich natürlich alles zu schön an um wahr zu sein, aber wenn einer ehemals 20köpfigen Firma von Investoren (u.a. Banken) 150 Millionen $ (Stand 2006) bewilligt werden, muss da schon was dran sein! Betrachten wir mal die bisherigen Aussagen, Beobachtungen und Daten von Revolverblättern, angesehene Magazinen, Fachzeitschriften, Palatin Technologies Inc. und unabhängigen Instituten in denen klinischen Studien (I-III) durchgeführt wurden: • Der Metabolit von Melanotan II namens P141 alias „Passion“ und nun Bremelanotid wird gerne als Medikament für Frauen vermarktet, Bremelanotid wirkt aber bei beiden Geschlechtern. Dieses Vorgehen ist eine Marketingstrategie, hier wird lediglich ein ganz neuer Markt erschlossen • Bremelanotid ist ein Melanocortin Agonist, der MCR3 und MCR4 im ZNS zu stimulieren scheint • Probanden beider Geschlechter berichten nach der Einnahme von Bremelanotid über eine gesteigerte Libido und sind begeistert • Manche Studien kommen zu dem Schluss, dass Bremelanotid neben der gesteigerten Libido bei Frauen zusätzlich zu einer verstärkten Durchblutung im vaginal Bereich führt • Bei Männern scheint sich Bremelanotid laut einiger Studien zusätzlich für die Behandlung von gemischten Formen der Erektilen Dysfunktion (psychogen, organisch) zu eignen • Bremelanotid in Kombination mit PDE-5-Hemmern zeichnet sich als hochgradig effektiv ab bei manchen Formen der Erektilen Dysfunktion • Die Nebenwirkungen von Bremelanotid scheinen so unerheblich zu sein, dass Bremelanotid in allen Studien als sehr gut verträglich bezeichnet wird, dies bei Dosen von 0,3mg-20mg Die einzige Übereinstimmung, die sich bei allen Darstellungen wiederfand: • Eine gesteigerte Libido • Nebenwirkungen, die so unerheblich scheinen, dass diese nicht mal prozentual aufgelistet wurden , lediglich „Flush“ und „stretch-and-yawn response“ werden namentlich erwähnt • Begeisterte Probanden beider Geschlechter Ich komme zu meiner oben genannten Auflistung, da fast alle der wenigen klinischen Studien von Palatin Technologies Inc. oder deren Mitarbeitern durchgeführt wurden und die meisten Berichte sich auf deren Daten stützten. Auch wenn ich nicht davon ausgehe, damit ist eine bewusste, aber vor allem unbewusste Verzerrung der gewonnenen Daten und Ergebnisse gegeben. Besonders widersprüchlich sind die Meldungen was denn Bremelanotid nun ist, ein „Libidomittel“, „Potenzmittel“ oder vielleicht beides? Mir kommt es bei einigen Meldungen und Aussagen die ein „Potenzmittel“ sehen so vor, als ob etwas fehlinterpretiert wurde. In klinischen Studien (auch vergleichend) wurde Bremelanotid an Probanden verabreicht, die speziell mit Viagra® unzufrieden waren und/oder bei denen es angeblich nicht wirkt (non-responder), mit dem Ergebnis, dass fortan Bremelanotid bevorzugt wurde. Mit einem Medikament „unzufrieden“ zu sein, ein anderes zu bekommen und es dann zu „bevorzugen“ ist die Beschreibung einer subjektiven Empfindung und keine empirischen Daten. Es wird von Empfindungen gesprochen „passion, sexual desire, sexual appetite“ die mit der Libido einhergehen und nicht mit Mechanismen der Potenz. Wieso waren die Probanden unzufrieden mit Viagra®? Wieso hat das Medikament bei einigen nicht gewirkt? Dies wurde weder untersucht, dokumentiert noch wurde in irgendeiner Form darauf eingegangen. Vielleicht hatten die Probanden kein Problem mit ihrer Potenz, sondern mit der Libido und deshalb konnte Viagra® gar nicht wirken? Text entstammt auszugsweise "Manneskraft reloaded - Der Potenzpillen-Guide" mit freundlicher Genehmigung des Verlags
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 | www.potenzmittel24.info | Melanotan II und Bremelanotid machen braun und erhöhen die Libido |
