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Apomorphin (Uprima®) Der Wirkstoff Apomorphin wurde ursprünglich als sogenanntes „Brechmittel“ (Emetikum) bei Vergiftungen eingesetzt und zur Behandlung von Patienten, die an Parkinson leiden. Bei der Therapie von Parkinson-Erkrankten wurde dann festgestellt, dass Apomorphin sich positiv auf die Erektionsfähigkeit auswirkte. Im Jahr 2001 kamen dann die Medikamente Ixense® und Uprima® mit Apomorphin zur Behandlung von gemischten Formen der Erektilen Dysfunktion (psychogen, organisch) auf den Markt. Kurz darauf (2005) wurden die Medikamente wieder vom Markt genommen, da Apomorphin die Erwartungen nicht erfüllt hat und/oder aufgrund zu geringer Verkaufszahlen. Die Vectura Group, ein führendes britischen Unternehmen, nahm sich des Apomorphin wieder an und testet es derzeit (Stand: Mitte 2007) in Phase II Studien als Pulverinhalator.
Die Variante von Apomorphin , die zur Behandlung von gemischten Formen einer Erektilen Dysfunktion vom Markt genommen wurde, ließ man sich unter der Zunge zergehen (sublingual). Bei dem Wirkstoff Apomorphin handelt es sich um einen Dopamin-Agonist. Ein Agonist ist in der Pharmakologie eine Substanz, die z.B. einen Neurotransmitter (hier->Dopamin) in seiner Wirkung ersetzt oder imitiert. Apomorphin wirkt nur bei einer funktionierenden NO-Synthese und dem Körper muss Testosteron und Oxytocin zur Verfügung stehen. Man geht davon aus, dass Apomorphin die Dopamin-D1 und -D2-Rezeptoren besetzt und deren Signaltransduktion aktiviert. Werden die Dopamin-D1-Rezeptoren aktiviert, stimuliert Apomorphin über diverse Umwege die Umwandlung von intrazellulären Adenosintriphosphat (ATP) in Cyclisches Adenosinmonophosphat (cAMP), ein sogenannter Second Messenger. Das Cyclische Adenosinmonophosphat (cAMP) ist dabei nicht zu verwechseln mit cGMP, sollte sich bei Ihnen eine gewisse Konfusion bemerkbar machen lesen Sie am besten nochmal den Kapitelanfang der PDE-5-Hemmer quer. Das nun durch Apomorphin vorhandene cAMP aktiviert seinerseits Proteinkinasen vom Typ A, diese führen zu einer Phosphorylierung, die der intrazellulären Prozessregulation dient, nämlich zu der Myosinleichtkettenkinase. Zusätzlich hemmt Apomorphin durch die Aktivierung der Dopamin-D2-Rezeptoren die Freisetzung des Hormons Prolactin (->Sexuelle Funktionsstörungen im Sport) im Hypophysenvorderlappen. Sind alle diese Faktoren gegeben, begünstigt Apomorphin indirekt eine Relaxation der glatten Muskulatur, die sich auch im Penis wiederfindet, und so kann mehr Blut in die Schwellkörper strömen.  Apomorphin weist folgende relative/absolute Kontraindikationen auf: • Unverträglichkeit/Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe • instabile Angina pectoris, • kürzlich erlittener Herzinfarkt • schwerer Herzschwäche • niedrigen Blutdruck (Hypotonie) Apomorphin sollte aufgrund des gleichen Angriffsortes nicht mit zentral wirkenden Dopaminagonisten und –antagonisten und blutdrucksenkende Medikamente kombiniert werden. Die Apomorphin Sublingualtabletten waren als 2mg und 3mg Variante erhältlich, und sollte ca. 20min vor dem Geschlechtsverkehr unter die Zunge gelegt werden. Die Tablette benötigte ca. 10 min., um sich im Mundraum aufzulösen. Um diesen Vorgang zu beschleunigen, konnte man eine geringe Menge Flüssigkeit zu sich nehmen. Apomorphin wurde sublingual verabreicht, da er einen hohen präsystemischer Metabolismus aufwies, d.h., bevor Apomorphin den Systemkreislauf erreichte, setzte bereits eine starke chemische Veränderung ein. Die Initialdosis Apomorphin lag üblicherweise bei 2mg und konnte bei einer zu geringen Wirkung auf bis zu 3mg erhöht werden. Apomorphin erreichte seine Spitzenkonzentration (Cmax) nach durchschnittlich 40-45min (Tmax) bei einer Bioverfügbarkeit, die unter 20% anzusiedeln war und einer Plasmahalbwertszeit (T1/2) von ca. 2-4 Stunden. Die Nebenwirkungen von Apomorphin waren laut klinischen Studien stark an der Dosis gekoppelt, wobei diese bei wiederholter Anwendung zurück gingen: • Übelkeit • Erbrechen • Unruhe • Schwitzen • Müdigkeit • Selten-> kurze Bewusstlosigkeit durch eine Mangeldurchblutung des Gehirns (Synkopen) Aufgrund der variablen Bioverfügbarkeit und der geringen therapeutischen Bandbreite wurde Apomorphin sublingual von einigen Fachleuten als Mittel zweiter Wahl bezeichnet. Text entstammt auszugsweise "Manneskraft reloaded - Der Potenzpillen-Guide" mit freundlicher Genehmigung des Verlags.
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 | www.potenzmittel24.info | Apomorphin ist ein Potenzmittel, das sublingual eingenommen wird |
